Las anfetaminas se consideran drogas ilegales y preocupa su alto consumo. Después de la marihuana es la familia de drogas más consumida. Se estima que a nivel mundial, cada año más de 26 millones de personas la están consumiendo ilegalmente, a pesar que ya numerosas investigaciones están confirmando los desastrosos efectos en la salud de las personas.

Lo sorprendente es que conociendo sus daños, cada vez se incrementa más su prescripción con fines terapéuticos, tanto para adultos como para niños, incluso a menores de dos años. Sólo en Estados Unidos, en el año 2001, se vendieron 20 millones de recetas de anfetaminas y drogas relacionadas. Incrementos similares se han observado en los diferentes países del mundo, especialmente durante los últimos años. Todo ello a pesar de las voces de alarma por sus efectos secundarios (Efecto de las drogas en el cerebro), (Droga Ritalín podría ser culpable de la adicción a la cocaína).

El gran uso médico está en el tratamiento del llamado déficit atencional con hiperactividad, que afecta aproximadamente al 6% de los niños y el 8% de los adultos en algún momento de la vida. Los niños que sufren de esta alteración tienen dificultad para concentrarse más allá de algunos segundos. Se caracterizan además por moverse continuamente, y por ser impulsivos y muy nerviosos. En todo caso hay que reconocer que la droga que se usa para su tratamiento es muy eficiente y realmente transforma la vida de estos niños.

No está clara la causa de estas alteraciones, aún cuando se ha podido demostrar que existe una falla de ciertos receptores de las neuronas que impide responder al neurotransmisor "dopamina". Lo que se sabe es que las anfetaminas son una clase de drogas estimulantes y que en animales de experimentación han demostrado acciones tóxicas. Estudios histológicos muestran cambios estructurales de los axones de las neuronas.

Los tipos más conocidos de la familia de anfetaminas es la metamfetamina y la dexamfetamina, que muchos la usan como recreacional y también como terapéutica. La más comúnmente prescrita es el metilfenidato (Ritalín), que corresponde a un derivado de la anfetamina que tiene una diferente estructura química, pero efectos similares en el comportamiento. Todas afectan el cerebro, potenciando los niveles de neurotransmisores dopamina y noradrenalina, y en algunos casos, la serotonina y el glutamato. Esto se traduce en incremento de la atención y el estado de alerta. También incrementa la energía, alcanzando estados de euforia. Además disminuye el apetito y el sueño.

Son estos los efectos que la hacen tan apetecible como una droga recreacional. La droga "Extasis", pertenece a la familia de las anfetaminas, que de acuerdo a los usuarios produce un estado inicial de desorientación y luego un agradable y melodioso sentido social. Desgraciadamente es muy tóxica, ya que destruye células cerebrales que no se regeneran.


Daño cerebral

El abuso de anfetaminas tiene riesgos. La droga puede ser altamente adictiva. Nora Volkow, directora del National Institute on Drug Abuse (NIDA), y también otros investigadores, han demostrado repetitivamente que los adictos a ella pueden sufrir daños hasta hacerse irreversibles.

Volkow, ha demostrado mediante la comparación de imágenes del cerebro, tomadas con la técnica de tomografía de emisión de positriones a adictos antes y después de su tratamiento. Durante la adicción se produce una menor cantidad de proteínas transportadoras de dopamina en las regiones relacionadas con emociones positivas y planificación. También en ellos se daña la capacidad de memorización y presentan poca habilidad para los tests motores. Después de la recuperación, (cuando dejan la adicción) se observa una significativa recuperación del cerebro, aun cuando no logran mejorar las alteraciones de la memoria, ni los tests motores (The Journal of Neuroscience, vol. 21, pág. 9414).

Estudios en animales de experimentación demuestran que la administración de anfetaminas puede producir daño de las células cerebrales a largo plazo. La revisión de la literatura cita numerosos casos fatales como consecuencia de ingerir esta droga, dado que la excitación inicial es seguida de una marcada depresión, hipertensión arterial y muerte.


¿Cuál es la dosis terapéutica?

La pregunta que surge es, si usadas estas drogas en dosis terapéuticas, ¿Son o no dañinas? "Para muchas de estas drogas no tenemos un buen conocimiento de los riesgos", dice Volkow. Pero los investigadores piensan que las dosis tóxicas están muy por encima de las dosis terapéuticas (sobre 10 veces de las dosis que se usan para tratamiento). "Sin embargo es difícil llegar a una conclusión que permita extrapolar entre dosis y efectos", dice Frank Vocci director de la división de farmacoterapia de NIDA. "Si se toma mil gramos, se produce un grave daño, ¿Si toma 1 gramo, producirá ésta una milésima del mismo?”

Para muchos tóxicos, la relación entre dosis y daños es una línea, pero para otros, como es el caso de la morfina, no existe una correlación entre el daño y la dosis terapéutica. No se sabe si es lo mismo para las anfetaminas.

No sólo la dosis es importante, sino también la vía de administración. Así por ejemplo la velocidad a la cual la droga llega al cerebro es un factor crítico. Las dosis terapéuticas se administran por vía oral, mientras que los adictos tienden a favorecer rutas más peligrosas, usando el cigarrillo o inyectándosela. Por esta última vía, dosis elevadas de la droga, alcanzan rápidamente el cerebro, disminuyendo las posibilidades que éste reaccione compensándose. Una dosis que puede ser inocua cuando se toma por vía oral, puede causar un gran daño cerebral cuando se inyecta.

Pero hay algunas señales que indican que el uso terapéutico no está libre de riesgos. En vista de ello el Food and Drug Administration de USA está planificando el cambio del etiquetado de las anfetaminas, haciendo énfasis en los efectos colaterales, como comportamiento sicótico y agresiones. Por su parte, el gobierno de Canadá ha suspendido las ventas de una forma de anfetamina, el Adderall, que contiene dexanfetamina. Las autoridades señalan que ella ha estado ligada a 20 muertes inexplicadas debidas a problemas cardiovasculares. Sin embargo las industrias productoras niegan toda relación.

Numerosos investigadores han estado preocupados cómo estas drogas pueden afectar el desarrollo cerebral. William Carlezon de la Universidad de Harvard y sus colaboradores, han administrado dosis terapéuticas a ratas jóvenes. Luego las han observado en la medida que han ido creciendo. Cuando llegan a maduras encuentran que pierden el reflejo de la recompensa, están menos interesadas en el sexo y tiene menos interés en beber el agua azucarada en relación al agua corriente, todos síntomas parecidos a la depresión. "El Ritalín esencialmente rompe el sistema de recompensa", dice Carlezon. En un modelo de las experiencias con ratas, el Ritalín libera menos dopamina que lo que sucede en condiciones normales. Por otro lado está apareciendo una realidad, que contrariamente a lo que se había atribuido, el Ritalín podría tener un efecto distinto que las anfetaminas en el cerebro. Más aún podría tener un efecto protector. La idea surgió hace un año, cuando Glen Hanson de la Universidad de Utah en Salt Lake City, demostró que las anfetaminas dañaban las células interfiriendo con una proteína, llamada VMAT2, que estaba relacionada con el almacenaje de dopamina. Si la dopamina en ratas no se secuestra en forma adecuada, puede causar un daño oxidativo de la célula. El Ritalín incrementa los niveles de VMAT2 por lo que puede proteger contra este daño que produce la metanfetamina, si el se administra posteriormente.

Si el Ritalín y la metanfetamina tienen efectos similares en el comportamiento, no sucede lo mismo en las células cerebrales. Hanson sugiere que incluso el Ritalín podría ayudar a prevenir la degeneración de las neuronas dopaminérgicas que se observa en la enfermedad de Parkinson. Esto mismo ha hecho pensar si el Ritalín podría usarse para detoxificar a adictos a la metanfetamina, pensando minimizar el daño cerebral, y sugieren que podría usarse como mantención por largo tiempo.

Con todo Volkow no está todavía convencida si a NIDA le puede dar el visto bueno. Ella recomienda a los que están trabajando en el tema, que se fijen en los efectos a largo plazo en los niños que están tomando Ritalín, sobre todo si en ellos aparece o no mas tarde, una tendencia a la depresión.

En resumen, llama la atención sobre el gran consumo de estas drogas y lo poco que se sabe de sus efectos y sus dosis, y menos aún de lo que puede pasar a largo plazo, sobre todo en el tejido cerebral.